Гормоналды препараттар түсінігі, олардың жіктелуі

Гормондар деп қан мен лимфаға немесе қандай да бір қуысқа шығу жолдары арқылы бөлінетін ішкі секрециялық бездер қызметінің өнімдері аталады.

Химияның жетістіктері арқасында гормоналды заттар тек қана ішкі секрецияның белгілі бір бездері қызметі өнімі ретінде ғана емес, табиғатта кеңірек кездесетінін атап көрсетті. Мысалы, экстрогендер сияқты арнайы заттар тек қана әйел жыныс бездері ғана емес, ерлер жыныс бездерімен де өндіріледі. Одан әрі, құрылымы мен әрекеті бойынша оларға ұқсас қосылыстар әр алуан өсімдіктерден табылған (хмель, картоп, қызылша және т.б.). 4,4-диоксидифенил (I) сияқты қарапайым қосылыстардың жоғары экстрогенді белсенділігі бар.[4]

Гормондармен бірге жануарлар талшықтарының көптеген биологиялық заттары әср етеді, олар: адреналин, серотонин, ангиотензин, гистамин, кинетин және т.б.

Жануартану тәжірибиесінде жаратылысты және синтетикалық гормоналды репараттардың айтарлықтай мөлшеріне ие. Оларды төрт топқа бөлуге болады:

-  Бірінші топ — жануарлардың эндокринді бездерінен гормоналды заттарды шығару арқылы алынады. Бірқатар препараттар (инсулин, адреналин, эстрон) жоғары деңгейдегі тазартылған және де кристаллды түрдегі горманалды заттардан құралған.

Бұл типтегі көптеген препараттарда органикалық қосылыстардың кейбір мөлшері бар. Мысалы, питуитринада гистамин есебінен 5% -ға дейін белсенділіктің өзгерісі болуы мүмкін, ал гонадотропин негізгі заттарға жақын емес 20 % заттардан құралған.

- Екінші топ – табиғи заттардың құрылымына толық сәйкес келетін гормондардың синтезделген препараттары. Көбінесе олар жақсы тазартылған, оларды дәлме-дәл мөлшерлеуге (дозалауға) болады, бірақ мұндай препараттар өндірілуі қиын болғандықтан, аз маз.

- Үшінші топ –гормоналды әсері бар өсімдік препараттары, өкінішке орай, олар өте аз зерттелген.

- Препараттардың төртінші тобы маңызды қызығушылық білдіртеді — табиғи гормондарға ұқсас синтетикалық қосылыстар.[6]

Ағзада гормоналды препараттар белгілі бір физиологиялық үрдістерге қатысты өзіне тән қатаң әсер етеді. Негізінен олар зат алмасудың барлық түрлеріне, мүшелер мен дифференциясына, жыныс белгілерінің дамуына, бұлшықеттің  дамуына үлкен әсер етеді. Тәжірибеде таза гормондардан басқа (табиғи және синтетикалық) гормондардан құралған және эндокринді стандартталған және стандартталмаған деп аталатын әр алуан препараттар кең қолданылады. Стандартталған эндокриндердің белгілі бір белсенділігі бар, және оларды дәлме-дәл мөлшерлеуге болады; ал стандартталмағандардың белсенділік деңгейі айқындалмаған. Ағзада бұл және басқа да гормондардың жетіспеушілігі көптеген ағза жүйесінің қызметтеріне теріс әсер етеді және ауыр сырқаттарға әкеліп соқтырады. Мысалы, қалқанша бездің қызметінің төмендеуі тері асты жасушасының ісуіне, терінің ауырсынуына, орталық жүйке жүйесінің қысымына, ағза тұрақтылығының төмендеуіне және т.б. әкеліп соқтырады.[7]

Қалқанша бездің қызметінің жоғарылауы барлық қолайсыз құбылыстарға әкеліп соқтырады. Ағзадағы гормондардың жетіспеушілігінің әр алуан негізі болуы мүмкін және оны әрдайым айқындап отыру қажет. Мысалы, инсуллиннің жетіспеушілігі оның ағзадағы аз мөлшерде өндірілуінен болуы мүмкін, ол жылдам инсулиназамен ериді, жаңа қосылыстарға енеді, одан басқа, эфферентті жүйенің құрылымы олармен өзара әсерлеспейді.

Гормонды препараттардың фармакодинамикасының бағытына сәйкес оларды аса жиірек ағзадағы жетіспейтін гормондарды толықтыру үшін (гормонның кетуі барысына көбінесе гормонға қарсы шығатын немесе гормон өндіретін бездің қызметін төмендететін фармакологиялық құралдар қолданылады);

Ағзадағы гормонның жетіспеушілігіне байланысты емес аурулар барысында арнайы фармакотерапия мен фармакостимуляция үшін қолданылады. Бұдан басқа, гормонды препараттарды қажет мезгілде  жануарлардың табиғи ұрықтандырылуын жоғарылату үшін және де ауылшаруашылық жануарлардың таза салмағының өсімін арттыру үшін, азықтандыру шығындары мен азықтандыру мерзімдерін қысқарту үшін пайдаланылады.[5]

Соңғы жылдары гормоналды препараттар фармакологиялық интенсивті түрде зерттелуде. Бұл бағыттың жетістіктері жаңа гормоналды препараттардың ашылуы мен синтезіне, қартаюдан бұл әсердің байланысын анықтауға, фармакодинамикасының биохимиялық негіздерін ашуға және т.б. септігін тигізеді.

Барлық гормоналды препараттар токсинді және көп жағдайларда олардың қауіптілігі бірден айқындалмайды, ол бірте-бірте дамиды және ұзақ уақыттан кейін айқындалады.

Гормоналды препараттар – арнайы әсері бар күшті фармакологиялық агенттер. Ағзаның физиологиялық көрсеткіштерін қайта тұрақтандыру үшін көбінесе теріс әсерін тигізбейтін препараттардың аздаған (доза) мөлшері керек.

Бірақ олардың тиімділігі тек қана, егер патологияның себептері белгілі болған жағдайда ғана жоғары болады.

Жануарлар ағзасындағы гормонның жетіспеушілігі келесі фактормен негізделген:

1. Ол ағзада аз мөлшерде өндіріледі;

2. Ол жылдам белсенділігін жоғалтады;

3. Жаңа қосылыстарға  енеді;

4. Эфферентті жүйенің құрылымы олармен өзара әсерлеспейді.

Аталған төрт себептердің әрбіреуі, өз алдына, әр түрлі факторлармен шартталуы мүмкін:

а) өндіруші жасушалардың кемуі

б) өндіруші жасушалар қызметінің әр алуан токсин-мен басылуы

в) гармон синтезінің бөлек топтарының бұзылуы.

Гормоналды препараттардың кішігірім дозасы айтарлықтай көптеген физиологиялық процестерді өзгертеді, — біреулері белсенділікке қарай, басқалары төмендету жағына қарай оны білу қажет. Сондықтан гормоналды препараттарды қолдану бойынша нұсқауда олардың фармакологиясын, қолдану көрсетілімдері мен қарсы көрсеткіштерін нақты көрсетеді.[3]

Эстрогенді препараттар.

Әйел жыныс гармоны – эстрон жыныс бездері фолликулаларымен дигидроэстрон түрінде өндіруді және фолликулалардың жарылуы барысында түзіледі.

Химиялық құрылымы бойынша дигидроэстрон қаныққан тетрацикликалық оксинетон болып табылады. Яғни стероидты құрылымы бар.

Эстрогендер көмірсулар, ақуыздар және пуриндер алмасуларына әсер етеді, дезоксирибонуклеазаны белсендетеді, остеобластыларды  ынталандырады, лимон қышқылы циклының реакциясын жақсартады. Олар айтарлықтай көбею, ұрықтандыру қызметін өзгертеді, сүт бездерінің дамуына септігін тигізеді, гипофиздің белсенділігін төмендетеді.

Эстрон (фолликулин) Oestronum (FolUculium) суда ерімейтін, сусыз спиртте және майларда еритін ақ кристалды ұнтақ. Буаз жануарлардың несебінен немесе  синтетикалық түрде алады. 1 мг 10000 ЕД құрайды.

Биологиялық стандартизация барысында стандартты препараттар ретінде, және де жыныс бездерінің гипофункциясы барысында емдік мақсатпен қолданылады.

Эстрадиол — бензоат-Oestradioli benzoas

Эстрадиол мен бензоатты қышкылдың эфирі. Ақ немесе сарғыш кристалды ұнтақ. Спиртте оңай, май мен араластырылмаған майда — аз араласады.

Эстрадиол — дипропионат- Oestradioli dipropions

Эстрадиол және пропионды қышқыл эфирі.

Андрогендер (грекше andros-еркек және genesis–туу) ер жыныс гормонының биологиялық әсері бар заттар. Жыныс бездері мен бүйрек үсті бездерінің қабыршықты қабатында, кейбір жағдайда жыныс бездерінде құрылады. Жыныс бездерінде бастапқы гормон — тестостерон өндіріледі.

Тестестеронның метаболизмі барысында андростерон, этилхоланол, дегидроандростерон немесе изоандростерон құрылады. Андрогендер таза күйінде бөлініп алынған, бірақ бұл жағдайда олар тәжірибе жүзінде аз қолданылады, өйткені олар қысқа уақыт қана әрекет етеді. Олардан пролонгацияланған әсері бар тестостерон пропионат, тестостерон – дипропионат, тестостерон – фенилпропионат, тестостерона-ацетат немесе метилте-стостеррон препараттар жасалады. Бұл препараттар өте баяу резорбирацияланады және бір реттік егуден кейін 3 тен 30 тәулікке дейін әсер етеді.[6]

Гипофизарлы әсері бар препараттар.

Гипофиздің алдыңғы бөлігінде бестен астам гармондар құрылады: өсу, тиреоидты, паратиреоидты, адренокортикотропты, қант құрамын төмендететін гармондар және т.б. Адренокортикотропты және гонадотропты гармондардың айтарлықтай маңызы бар. Адренокортикотропты гармон (АКТГ) – Hormonum aclrenokortico –tropinum (ACTH). Доңыздардың, ірі және ұсақ қара малдың гипофизінен дайындалады. АКТГ-аминқышқылдардың 39 қалдықтарынан құрылған күрделі полипентид. Оның белсенділігі ЕД-мен анықталады. Қолданудың ыңғайлылығы үшін препаратты 10-20-40 ЕД АКТГ –ні құрайтын ампулаларда шығарады. Суда жақсы еритін лиофилизирленген ұнтақ. Термотұрақты құрғақ күйінде препараттар төзімді, ал қоспалар түрінде тез бұзылады.

Пролактин-Prolactinum. Ірі қара мал мен доңыздың гипофизінен алынады. 1 мл 5 ЕД құрамында стерильді қоспа түрінде шығарылады.

Питунтрин – Pitutrinum. Гипофиздің артқы бөлігіндегі аса терең зерттелген гармондар оксидоцин және вазопрессин болып табылады. Окситоцин жатырдың бұлшықеттерімен белсендетеді, ал вазопрессин бұлшықет жасушаларының, қан түйіршіктерінің, асқазан мен ішектің жиырылуын жоғарылатады. Көбінесе қос гармоннан құралған питуитрин-кешенді препараты қолданылады. Оны гипофиздің артқы бөлігінен экстракциялау жолымен алынады. Бұл препарат құрамында гармондардан басқа гистолимин де бар.[8]

Питуитрин М.- Pituitrinum M. Түссіз сұйықтың препараттың 5 ЕД -1 мл.ампулада шығарылады.

Окситоцин –Oxyzocinum. Бұл күрделі құрылымды октапентид. Оның циклді жүйесі мен аспаргинил, глутаминил, глицил, лейцил, изолейцин, лизин, тирозин, фенилаланин және цистеинилі бар бүйірлі тізбегі бар. Окситоцин гипотоламуста өндіріледі және гипофиздің артқы бөлігінде жиналады. Осыдан ол фармакологиялық препарат ретінде алынады. Соңғы жылдары окситоциннің синтезі жасалды. Бүйрек үсті безінің гармоналды препараттары.

Инсулин-Insul